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【丹参成分药理作用】蒺藜成分及主要药理作用研究进展

来源:直言不讳网   时间: 2019-03-17

作文「蒺藜成分及主要药理作用研究进展」共有 9517 个字,其中有 5525 个汉字,1733 个英文,930 个数字,1329 个标点符号。作者佚名,请您欣赏。玛雅作文网荟萃众多优秀学生作文,如果想要浏览更多相关作文,请使用网站顶部的作文搜索引擎进行搜索。本站作文虽然不乏优秀之作,但仅为同学们学习交流的习作,不能当作范文使用,希望对同学们有所帮助。

[摘要] 中药蒺藜中含有多种重要的生物活性物质如皂苷类、黄酮类等的化合物,具有众多的药理作用。现代医学研究证明,蒺藜具有显著的抗衰老、降血糖、降血脂、性强壮及提高人体中性激素含量等的作用,对肿瘤、高血压、细菌真菌感染、糖尿病等均有较好疗效。本文主要对近年来中药蒺藜成分及主要药理作用研究进展进行综述。
[关键词] 蒺藜;成分;药理作用
[中图分类号] R285.5 [文献标识码] A [文章编号] 1673-7210(2014)12(b)-0156-04
蒺藜又称刺蒺藜、硬蒺藜、白蒺藜等,系蒺藜科(zygophyllaceae)蒺藜属植物。该植物原产于地中海地区,目前在全球广泛分布,在我国主要分布于山东、山西、河南、河北及四川等地。蒺藜的各种提取物成分目前在临床上已有较多的应用,其中以蒺藜总皂苷为主要成分的制剂心脑舒通胶囊在临床用于防治心脑血管疾病及Tribusponin等临床用于增强性功能方面均取得了满意效果。本文对近年来国内外学者对蒺藜成分及其药理作用的研究进展进行综述,为该资源的进一步开发利用提供参考。
1 蒺藜的化学成分
现代研究表明,蒺藜中所含有的化学成分主要有有黄酮类、皂苷类、皂苷元类、酰胺类化合物、生物碱类化合物、甾醇类、有机酸、蒽醌类、蛋白质及氨基酸类[1]。蒺藜中富含黄酮类和皂苷类化合物,且国内也有研究表明黄酮类含量高于皂苷类,但是关于黄酮类化合物的药理、药效却鲜有报道。在蒺藜中黄酮类成分按照苷元结构可分为槲皮素苷、山柰酚苷和异鼠李素苷3类。最近从蒺藜中分离出的甾体皂苷中,螺甾烷型皂苷4种,呋甾烷型27种[2]。李瑞海等[3]对山东、吉林等9个地区10批蒺藜样品进行检测,结果显示样品中均含有较高含量的蒺藜皂苷元(25R-Spirostan-4-ene-3,12-dione),其中山西产蒺藜含量最高达2.15%。国内学者分离蒺藜果实得到17个化合物,其中15个为甾体皂苷,2个为黄酮苷[4]。曲宁宁等[5]分离鉴定出的蒺藜中6个黄酮类化合物分别为:槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-龙胆二糖苷、山柰酚-3-O-龙胆二糖苷、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮素、山奈酚。李君玲[6]分离蒺藜全草的有效部位甾体皂苷类成分得到5个单体化合物并将其鉴定为:3-O-β-木糖(l-2)-[β-葡萄糖-(-3)]-β-葡萄糖(1-4)-β-甘露糖-海柯皂昔、3- O -β-木糖(1- 2)-[p-木糖(1-3)]-β-葡萄糖(-4)-[α-鼠李糖(1-2)]-β-甘露糖-海柯皂营、胡萝卜苷、海柯皂苷元、25R-螺甾-4-烯-3,12-二酮。目前关于蒺藜各种单体成分的分离及其药理药效的研究报道较少。
2 蒺藜成分的药理作用
2.1 抗疲劳及性强壮作用
研究发现蒺藜皂苷能够减轻由于大强度耐力训练导致的大鼠不同脏器组织细胞的损伤,提高睾酮水平,降低运动时蛋白质分解程度,促进机体耐力水平的提高[7]。进一步发现蒺藜可以显著提高运动大鼠睾酮的水平,显著降低皮质酮水平,从而纠正能量代谢紊乱,提高大鼠抗疲劳能力[8]。其作用机制可能与蒺藜皂苷提高机体抗氧化能力、自由基清除、增加免疫功能、促进损伤细胞修复有关。Yakubu等[9]指出蒺藜作为传统药物,可以有效增加男性性欲并且改善大鼠和小鼠的性行为表现,其性强壮作用可能与其中的皂苷成分增加了体内睾酮含量有关。Frydrychová等[10]研究发现,蒺藜提取物可以较为明显增强公猪的性欲并且可以增加其精子的质量。蒺藜可以促进给药小鼠体内精子的生成,并且蒺藜在体外缺乏雄激素和雌激素的活性[11]。朱辛为等[12]证实蒺藜皂苷可提高衰老小鼠全血过氧化氢酶(CAT)及谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活力,进而提高其附睾精子密度、精子活率和活精子百分率。Kavitha等[13]证实,蒺藜提取物可以提高一种淡水鱼睾丸酶的活性。李金泽等[14]进一步研究发现,该提取物尚能促进小鼠睾丸发育并且其促进效果同睾丸酮相似。李质馨等[15]研究发现,蒺藜皂苷可以促进睾丸间质细胞的合成功能,保护修复小鼠受损伤的睾丸。Rajendar等[16]研究发现蒺藜的醇提取物对镉诱导的睾丸损伤有保护作用,这种保护作用可能与抑制睾丸组织的过氧化反应或者间接刺激睾丸间质细胞睾酮的产生有关。
2.2 对心脑血管系统的作用
2.2.1 抗血栓形成和抑制血小板聚集 蒺藜皂苷能癫痫病人不能吃什么通过提高红细胞的变形能力和降低红细胞的聚集性而降低血液全血黏度,从而改善血液流变性,尚可显著降低体外血栓湿重、干重和缩短血栓长度,降低体内血栓形成时间[17]。后续研究发现,蒺藜皂苷成分之一的25R-5α-螺甾-12羰-3-β-D-吡喃葡萄糖基-(l-2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(l-4)-β-D吡喃半乳糖苷,可以非常明显地延长凝血时间,同时还能明显延长小鼠体内血栓形成的时间[18]。王云等[19]证实,蒺藜总黄酮可以显著抑制血小板黏附和聚集,其机制可能是通过抑制血小板的释放和(或)影响血小板受体与胶原的结合起到抑制血小板黏附聚集进而抑制血栓的形成。
2.2.2 保护内皮细胞及抗动脉粥样硬化 樊莲蓬等[20]发现白刺总黄酮及单体化合物槲皮素、山奈酚、异鼠李素可促进受损的内皮细胞修复,同时提高一氧化氮(NO)、一氧化氮合酶(NOS)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)水平,具有保护血管内皮细胞损伤的作用,其中山柰酚的修复作用最强,其机制可能与降低自由基的生成,提高内皮细胞各种酶的活性有关。关利新[21]在研究蒺藜皂苷对血管平滑肌细胞增殖的影响时发现,蒺藜皂苷能够促进血管内皮细胞NO的释放,能抑制AngⅡ诱导的血管平滑肌细胞增殖,此作用可能与抑制活性氧激活钙离子信号转导途径、增加血管内皮细胞NO含量等因素有关。石昌杰等[22]证实蒺藜皂苷可以不同程度地下调血管壁内细胞间黏附分子-1(ICAM-1)和血管细胞黏附分子-1(VCAM-1)的表达,而ICAM-1、VCAM-1等黏附分子的表达与炎性反应的动脉粥样硬化发生发展有重大关系,这也就抑制了单核细胞的浸润和免疫黏附,从而预防动脉粥样硬化的发生和发展。 2.2.3 抗心肌缺血及心肌保护作用 吕文伟等[23]发现,蒺藜皂苷可明显缩小麻醉犬梗塞范围,降低犬心梗后血清谷转氨酶(AST)、心肌酶CK活性,降低心肌酶学指标,结果表明蒺藜皂苷具有抗心肌缺血及心肌细胞保护作用,可用于心绞痛与心肌梗死的治疗。李红等[24]研究发现,蒺藜皂苷能够增加再灌注期心肌组织中NO含量,使环磷酸鸟苷升高从而导致血管舒张并抑制血管平滑肌增殖从而保护缺血再灌注损伤的内皮细胞,其机制是蒺藜皂苷可以减少自由基的生成,促进自由基的清除来降低过氧化自由基对内皮细胞的损伤。病理组织学检查结果可见,蒺藜皂苷改善心肌纤维轻度肿胀、炎症细胞浸润以及出血、局灶性坏死的程度。张羽等[25]进一步研究发现,蒺藜皂苷对心肌具有预适应样保护作用,其机制与其减少自由基与炎症因子的生成抑制凋亡有关。王思思等[26]发现,蒺藜皂苷抗心肌细胞凋亡的作用机制可能与激活PKCε来抑制线粒体依赖的凋亡有关。临床应用蒺藜皂苷治疗心血瘀阻型冠心病心绞痛时发现,它可以明显减少心绞痛的发作次数、持续时间和疼痛程度[27]。
2.2.4 脑保护作用 王秀华等[28]证实蒺藜皂苷具有降低脑缺血大鼠的梗死面积和改善行为障碍的作用,同时对血瘀大鼠具有抑制血小板聚集性和延长凝血时间的作用。刘雪梅等[29]发现,蒺藜皂苷对神经细胞缺血性损伤具有拮抗作用,这种作用机制可能与其抑制细胞内钙超载有关。李波等[30]在蛋白水平上证实蒺藜皂苷是通过增加Bcl-2蛋白表达,降低Bax蛋白表达水平来抑制神经细胞凋亡的,且抗凋亡作用与舒血宁相比无显著性差异。临床应用以蒺藜皂苷为主要成分的心脑舒通胶囊治疗中风后遗症患者,发现蒺藜皂苷可以改善微循环,明显抑制血小板聚集,明显降低动物血浆中血栓素B2(TXB2)的水平[31]。
2.2.5 降血脂 褚书地等[32]发现,蒺藜皂苷能够有效地阻止血清固醇、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的升高,降低肝脏胆固醇、三酰甘油的含量,提高肝脏超氧化物歧化酶的(SOD)的活性。
2.2.6 降血压及抗心肌重构 有研究[33-34]发现,心脑舒通胶囊可改善心功能,抑制左心室重构,改善预后。临床研究表明,在心肌梗死后出现慢性心衰患者给予血管紧张素转换酶抑制剂、利尿剂、地高辛、β受体阻滞剂等药物治疗时加用心脑舒通胶囊可以更为明显地改善心功能,而且有助于逆转左心室重构。杨建梅等[35]发现,白蒺藜皂苷组分可以降低自发性高血压大鼠的收缩压,下调其血管性血友病因子(vWF)蛋白的表达。章怡�等[36]发现,白蒺藜呋甾皂甙能够降低高血压大鼠的收缩压,抑制心肌纤维化,从而改善高血压所致心脏结构重塑。其机制可能与抑制大鼠心室肌心肌转化生长因子及结缔组织状因子的表达有关。
2.3 抗癌作用
孙斌等[37-38]发现,蒺藜皂苷在体外对人乳腺癌髓样细胞系Bcap-37细胞的增殖有较强的抑制作用,尚能抑制人肝癌细胞BEL-7402细胞的增殖并诱导其凋亡,其机制与下调Bcl-2蛋白的表达有关。陈志伟等[39]发现,蒺藜皂苷对卵巢癌细胞系SKOV-3具有明显的抑制作用,明显抑制癌细胞增殖,诱导细胞凋亡,其机制与下调BCL-2和上调bax蛋白的调节有关。研究发现[39],蒺藜哈尔明碱对人胃癌细胞株BGC和人肝癌细胞随州癫痫病医院哪家好株BEL-7402等细胞增殖有一定抑制作用。以上各种实验均证实其抑制癌细胞生长的作用具有显著的剂量-效应关系。
2.4 改善记忆力及抗衰老
张季等[40]发现,蒺藜皂苷对记忆障碍小鼠的学习记忆均有明显改善,可提高学习记忆能力,减少健忘。蒺藜皂苷可以有效对抗谷氨酸(Glu)所致的阿尔茨海默病(AD)小鼠学习记忆能力的降低,具有明显的促智作用,且可以明显增加AD小鼠脑内神经氨酸酶(NA)、多巴胺(DA)和5-羟色胺(5-HT)含量,明显减少AD鼠背海马和齿状回内β-淀粉样肽阳性神经元的个数,对Glu所致的AD有明显的改善作用[41]。进一步研究发现,蒺藜皂苷可以改善β-淀粉样肽所致衰老小鼠学习记忆障碍,其机制可能为蒺藜皂苷能提高机体清除自由基能力,减少自由基的产生,抑制NO的产生进而防护NO诱导的海马神经元损伤,从而抑制神经细胞凋亡,且其抑制作用具有明显的剂量效应关系[42-43]。朱辛为等[44]发现,蒺藜皂苷能够显著增加D-半乳糖所致衰老小鼠皮肤真皮层厚度,增加纤维成分,减少皮肤组织凋亡细胞,可以明显改善老化皮肤的形态结构,从而具有一定抗皮肤衰老的作用。
2.5 降血糖
张素军等[45-46]发现,蒺藜皂苷抑制大鼠餐后血糖水平的升高的原因可能是由于其对小肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用实现的。后续研究发现,蒺藜皂苷与卡波糖一样,不仅能够显著降低正常大鼠灌胃蔗糖后血糖水平的升高,而且能够显著降低2型糖尿病大鼠灌胃蔗糖后的血糖水平的升高,并推测其降血糖的作用是通过对α-葡萄糖苷酶的抑制来实现的。
2.6 抗菌和抗真菌作用
Al-Bayati等[47]在研究蒺藜提取物对11种致病性和非致病微生物如金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌枯草芽孢杆菌、蜡状芽孢杆菌、白喉棒状杆菌等作用时发现,所有的蒺藜提取物均能抑制一种或多种的测试微生物,其抗菌作用的差别可能与蒺藜的不同来源产地、使用的不同菌株和不同的分析方法有关。从蒺藜提取出的生物碱如哈尔满也显示出抗菌特性,抗真菌作用可能与蒺藜提取物皂苷成分有关。王文等[48]研究发现,唐古特白刺的黄酮化合物芦丁对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌均有显著地抑制作用。
2.7 其他作用
蒺藜皂苷还具有抗抑郁、利尿排石、保护视网膜神经细胞、保肝等作用。
3 展望
随着当今人们生活水平的提高,心脑血管疾病、各种原因所致的不孕不育症以及各类内分泌疾病等在人群中多发且呈现出进行性增加的趋势。各类研究均表明,中药蒺藜对包括生殖功能低下在内的多种疾病均有较好的改善甚至治疗作用。因此蒺藜无疑是具有巨大开发潜力和良好应用前景的珍贵药材。今后应该进一步加强对蒺藜单体化合物的分离纯化及其生理活性和药理作用的研究、相关新药物的研发以利于临床。 [参考文献]
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(收稿日期:2014-09-11 本文编辑:程 铭)

Abstract:

Traditional Chinese medicine (TCM) Tribulus terrestris contains a variety of important biological active substances, such as saponins, flavonoids and other compounds, which has many pharmacological effects. Modern medi-cal research indicates that Tribulus terrestris can remarkably delay senescence, reduce blood glucose and blood lipid, strengthen sexual function and enhance the sex hormones in the human body, etc. And it has good curative effects for cancer, high blood pressure, bacteria and fungal infections, diabetes and etc. This article mainly discusses the research progress on Tribulus terrestris composition and its main pharmacological activities in recent years.

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